百欧化学试剂碳酸镧成份分析
发布时间：
2024-07-13
碳酸镧，英文名为Lanthanum carbonate，商品名为FOSRENOL， 开发与上市厂商为Shire，已上市剂型为咀嚼片，规格为250mg、500mg、750mg、1g，适应证为本品适用于治疗终末期肾病患者的高磷酸盐血症。
一、基本信息
中文名称：碳酸镧
英文名称：lanthanum(3+),tricarbonate,octahydrate
英文别名：UNII-29J24L6P7N;Lanthanum carbonate octahydrate;
CAS号：6487-39-4
分子式：C3La2O9
分子量：457.83800
精确质量：457.76700
PSA：189.57000
二、物化性质
外观与性状：粉末
密度：2.6 g/cm3
稳定性：Stable.
三、化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无
2.氢键供体数量：8
3.氢键受体数量：17
4.可旋转化学键数量：0
5.互变异构体数量：无
6.拓扑分子极性表面积198
7.重原子数量：22
8.表面电荷：0
9.复杂度：18.8
10.同位素原子数量：0
11.确定原子立构中心数量：0
12.不确定原子立构中心数量：0
13.确定化学键立构中心数量：0
14.不确定化学键立构中心数量：0
15.共价键单元数量：13
四、药物信息
⒈用法用量
该品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。
临床研究中，患者最大日剂量可达3750mg。对大多数患者而言，该品一日1500~3000mg已可使血浆磷酸盐水平降至6.0mg/dl以下。
该品应完全咀嚼后再吞咽。
⒉药理作用
该品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，该品宜随餐或在餐后立即服用。
健康志愿者服用该品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用该品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。该品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。
体外试验显示，镧与a1-酸性糖蛋白、血清白蛋白及转铁蛋白等人血浆蛋白高度结合（>99%）。动物试验表明，大多数组织中的镧浓度系逐渐增加，且比血浆镧浓度高几个数量级（尤其在消化道、骨骼及肝脏中）。尚无证据表明镧可以透过血脑屏障。
⒊药代动力学
该品既不是细胞色素P450（CYP）的底物，也不是其抑制剂。枸橼酸盐与该品单剂1000mg同服不影响该品的吸收。该品和地高辛、美托洛尔、华法林等药物同服时不影响这些药物的吸收。停止治疗后，镧从血浆中清除的消除半衰期（tl/2）为53小时。动物试验表明，胆汁排泄是镧消除的主要途径。在终末期肾病患者的透析液中未检测到镧。
⒋临床研究
一项针对行血液透析并伴有血清高磷酸盐水平的慢性肾脏功能衰竭患者的双盲安慰剂对照临床研究评价了该品的疗效。研究共纳入144例患者，其中55%为男性，71%为黑人，25%为白人，4%为其他人种。患者平均年龄为56岁，接受透析时间0.5~15.3年。所有患者随机接受该品225mg（n=27）、675mg（n=29）、1350mg（n=30）、2250mg（n=26）或安慰（n=32），2周后达稳态效应。结果显示，该品225mg组血清磷酸盐水平降低的程度与安慰剂组相比无差异，但随着该品剂量的增加，血清磷酸盐水平的降低逐渐较安慰剂组显著，2250mg组较安慰剂组降低2mg/dl。
另一项随机安慰剂对照的随访研究纳入185例接受血液透析（n=146）和腹膜透析（n=39）的终末期肾病患者。其中64%为男性，28%为黑人，71%为白人，10%为其他人种。患者平均年龄为58.4岁，接受透析时间0.2~21.4年。参与研究的患者首先服用该品，6周内逐渐加大该品剂量使血清磷酸盐水平达到4.2~5.8mg/dl（该品剂量高达一日2250mg）和低于5.9mg/dl（该品剂量高达一日3000mg），再随机继续服用该品或安慰剂。结果发现，经过4周的安慰剂对照、随机停药阶段后，安慰剂组患者的血清磷酸盐水平上升19mg/dl，而该品组保持不变。
参与长期研究的2028例终末期肾病患者随机服用该品或其他磷酸盐结合剂。一项研究为期6个月，另一项为期2年。该品随餐服用，一日375~3000mg，剂量逐渐增加至血清磷酸盐水平达标。其他磷酸盐结合剂的治疗剂量按处方信息或常规剂量。结果显示，该品组血清磷酸盐水平均降低1.8mg/dl，长期随访显示接受该品治疗的患者3年后血清磷酸盐水平依然维持在较低水平。为期6个月的监测表明，该品对2，5-二羟基维生素D3、维生素A和维生素B12、维生素E及维生素K的血清浓度均无影响。
五、运输信息
⒈包装方法：按照生产商推荐的方法进行包装，例如：开口钢桶。安瓿瓶外普通木箱。螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶（罐）外普通木箱等。
海洋污染物(是/否)：否
⒉运输注意事项：运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。使用槽(罐)车运输时应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。夏季最好早晚运输。运输途中应防暴晒、雨淋，防高温。中途停留时应远离火种、热源、高温区。公路运输时要按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。铁路运输时要禁止溜放。严禁用木船、水泥船散装运输。运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
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