为什么和利福平同服，药物疗效降低了？
发布时间：
2024-09-18
作者：药品安全合作联盟（PSM）广州市胸科医院向日葵分站 林旭敏
某患者前不久患上髋关节结核而口服抗结核药物利福平治疗，但又患有糖尿病，需长期口服降糖药降血糖，随后出现降糖效果不佳的现象。为此，他到医院咨询药师，药师询问病史尤其是用药史后，考虑为利福平肝药酶诱导作用加速了降糖药物的代谢，降低了其药物浓度和药效，建议他换一种降糖药物。患者接受药师建议，改服另一种降糖药后，血糖水平维持正常。
为何利福平会降低合用药物的药效呢？
何为利福平的肝药酶诱导作用？
利福平对哪些合用的常用药物有药效减低作用呢？
我们又怎样应对呢？
下面就由药师为大家一一道来
对于利福平，结核病患者并不陌生，大家都知道它是最常用的一线杀菌抗结核药，但相当部分患者并不知晓利福平为肝药酶强诱导剂，它可使许多药物代谢加速，药效减低，有的甚至引起毒性代谢产物增加加重药物毒性。
药品进入人体后在肝脏进行代谢。肝药酶催化药物发生化学变化，改变原有的化学结构，原有的药理活性减弱或消失。这些所有的生物化学反应均需肝药酶（肝细胞内有微粒体混合功能酶系统--细胞色素P-450(CYP)酶系）的参与。
许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高酶活性的药物叫“肝药酶诱导剂”。而酶诱导的结果是促进药物代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。
利福平就是一种很强的肝药酶诱导剂，它能快速激活肝药酶加速药物在肝脏的代谢、增加某些药物自体内排除，从而降低其生物利用度。基于上述机制利福平不同程度减低合用药物的疗效。
其实很多常用药物与利福平合用后都会发生药效降低的现象，包括心脑血管系统的抗心衰药(地高辛、洋地黄毒苷)、降压药、抗凝药（华法林）、抗心律失常药（苯妥英钠、维拉帕米、美西律、奎尼丁、）及口服降糖药（甲苯磺丁脲、格列本脲等）、茶碱类、安定、皮质激素、雌激素、口服避孕药、抗免疫排斥药（环孢素、他克莫司）和一些抗菌药物（喹诺酮类、伏立康唑、氟康唑、酮康唑），且对于不同的药物利福平对其药效减低的强度不同。
如心衰患者给予维持量的地高辛同时并用利福平后,地高辛血药浓度降至有效浓度以下。为维持地高辛有效血浓度,地高辛服用剂量需增加34%～100%，但当利福平停用后也应立即减少地高辛的剂量，对肾功能减退或老年患者并用上述二药时应严密观察病情变化，最好依地高辛血药浓度监测结果调整剂量。
再如：与口服抗凝血类药物(如华法林等）合用，应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量；与肾上腺皮质激素合用，使血药浓度降低，故阿迪森病患者服用利福平时，应增加激素量，以免发生危险。
与口服避孕药、口服降糖药、降压药合用，可造成避孕失败和降糖降压效果不佳。
随着各种新药的广泛使用和联合用药的增多，利福平与其他药物相互作用也逐年增加，常常导致联用药物的血药浓度降低；但也存在使用药物吸收增加血药浓度增加的现象。因此在利福平与其他药物联用时，应对联用药物的吸收和代谢途径有所了解，对可能出现相互作用的药物应注意观察服药后的临床表现，药师适时监测药物浓度，避免发生不良甚至危及生命的药物相互作用。
针对这种现象我们有什么对策呢？
要重视利福平的肝药酶诱导作用，我们在服用利福平时要强化一种意识：利福平对正在合用的药物可能可增加前体药物药效作用，这些药物药效能保证吗；
要了解利福平对合用药物药效减低作用的程度；
在药师或医生指导下调整用药方案包括剂量和品种的调整，如增加剂量或换药，必要时进行血药浓度监测。
另外，在利福平撤药时注意调整合并药物剂量，以免血药浓度反弹引起毒性反应。
一审：药品安全合作联盟（PSM）广州市胸科医院向日葵分站 钟洪兰
二审：广州市第一人民医院 张晨
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